細胞膜を貫通するたんぱくで、細胞外の部分はリガンドという物質と結合する機能を持ち、細胞内の部分は特定のたんぱくのチロシンというアミノ酸にリン酸をつける反応を起こす酵素（チロシンキナーゼ）になっています。リガンドが結合すると細胞内に信号が伝わり、チロシンキナーゼが活性化され細胞にさまざまな反応を起こします。GISTにかかわるKITやPDGFRAなどのたんぱくも受容体型チロシンキナーゼの一種で、GISTではこれらの活性が上がったままの状態になっています^※。